Gjennomgang av bisfosfonater - legemidler til behandling av osteoporose

Bisfosfonater - en gruppe medikamenter som har evne til å bremse ødeleggelsen av beinvev. Hovedretningen ved bruk av disse legemidlene er behandling av sykdommer ledsaget av økt skjøthet og ømhet hos ben, som osteoporose.

FOSAMAX er den første osteoporose medisinen godkjent av USAs Food and Drug Administration for 10 år siden. Dette bisfosfonatet gjenoppretter raskt benvev med minimale bivirkninger.

Bisfosfonater for behandling av osteoporose av hvilken som helst form (primær og sekundær) foreskrives som de viktigste legemidlene som brukes i første omgang (førstegangs medisiner). De er uunnværlige i terapi, og deres effektivitet er høy og klinisk bevist. Ved å ta bisfosfonater reduseres risikoen for beinfrakturer med 30-50%.

La oss se nærmere på hva bisfosfonater er, hvordan de fungerer, hva er funksjonene ved bruk og mulige negative effekter av behandlingen.

Handlingsmekanisme

Bifosfonater oppnådde sitt navn på grunn av molekylets struktur, inkludert to fosfonater - fosforholdige organiske forbindelser.

Skjematisk fremstilling av bisfosfonatmolekylet

Etter å ha tatt stoffet binder de aktive stoffmolekylene med kalsium og trenger inn i beinvevet, akkumulerer og dveler i lang tid. Der forstyrrer bisfosfonater arbeidet med bestemte osteoklastceller.

Osteoklaster er normalt involvert i de fysiologiske prosessene for resorbsjon og destruksjon (resorpsjon) av gammelt beinvev og arbeider samtidig med osteoblaster som danner et nytt beinvev. Men med osteoporose er denne interaksjonen brutt: osteoblaster har ikke tid til å lage et nytt vev, og osteoklaster ødelegger raskt den gamle. Derfor blir beinene tynnere og blir sprø.

Hvis bisfosfonater er innebygd i beinvevet, reduserer de aktivitetene til osteoklaster, hemmer veksten, stimulerer prosessen med selvdestruksjon av osteoklaster og undertrykker signaler som utløser deres destruktive virkning. Så er behandlingen av osteoporose: beinene er ikke tynne og har tid til å gjenopprette.

Klikk på bildet for å forstørre

Typer bisfosfonater

Sammensetningen av bisfosfonater er delt inn i nitrogenholdig og nitrogenfri.

Nitrogenfrie stoffer (første generasjon)

Dette er medisiner tidronat, tiludronat, clodronat.

Nitrogenholdige stoffer (andre generasjon)

Dette er medisiner pamidronat, alendronat, ibandronat. Disse midlene er mer effektive, det beste blant dem er det moderne stoffet zoledronat, som inneholder to nitrogenatomer.

Zoledronat og ibandronat er enkle å bruke - Zolendronat skal bare tas en gang i året, og ibandronat - en gang i måneden (eller du kan gå inn i iranronat intravenøst ​​- en gang i kvartalet).

De produserer også tokomponentpreparater som inneholder alendronat og kalsium, eller alendronat og vitamin D.

Fordeler med rusmidler

Tallrike studier har vist at langvarig bruk av bisfosfonater bidrar til å øke bein tetthet og redusere sannsynligheten for brudd. De er relativt sikre, godt tolererte og har få negative bivirkninger.

cons

Men det er fortsatt ulemper for bisfosfonater.

mangler

• Lav biotilgjengelighet - bare en liten del av legemidlet som trengs av munnen, trenger inn til handlingsstedet.
• Ulemper ved inntak: For å redusere risikoen for bivirkninger av stoffet, må den være full om morgenen strengt på tom mage, drikke mye vann (250-400 ml), og etter at du har tatt det i minst 40 minutter, kan du ikke spise eller gå til sengs.

Bivirkninger

Hovedbivirkningen er en negativ effekt på mage-tarmkanalen.

Legemidlet kan forårsake:

• slimhinnbetennelse og dannelse av erosjoner i nedre esophagus;
• gastritt, erosjon og magesår;
• blødning fra det øvre GI-området
• magesmerter;
• kvalme, nedsatt appetitt
• halsbrann;
• flatulens;
• forstoppelse eller diaré.

Behandlingen av osteoporose kan forårsake hodepine, smerte i muskler og bein.

Hudutslett og utvikling av allergiske reaksjoner er mulige.

Langtidsbehandling av osteoporose med disse legemidlene kan føre til hypokalcemi (redusert kalsium i blodet). Derfor må bisfosfonater kombineres med kalsium eller vitamin D (men på forskjellige tidspunkter av dagen, separerer bisfosfonat og kalsium eller vitamin D i minst 2 timer).

konklusjon

Bisfosfonater er effektive stoffer for behandling av osteoporose.

Husk at disse er alvorlige medisinske stoffer som har en flersidig effekt og forstyrrer de komplekse prosessene i menneskekroppen. De er uunnværlige for behandling, men i intet tilfelle bør de tas uavhengig og ukontrollert. Prescribe og velg det optimale legemidlet, varigheten av kurset og doseringen skal bare legen din (dette kan være reumatolog, endokrinolog, traumatolog).

Forfatteren: Svetlana Agrineeva

• VKontakte
• Facebook
• Twitter
• Klassekamerater
• Min verden
• Google+

Øverst på kommentaren er de siste 25 spørsmålsresponsblokkene. Jeg svarer bare på de spørsmålene jeg kan gi praktisk råd i fravær - ofte uten personlig høring er det umulig.

God dag! Jeg er 76 år gammel, alvorlig smerte i ryggraden, det var brudd. Når det gjelder ososoporose, foreskrives bisfosfonater en gang i uken og kalsiumkarbonat 2,5 g daglig. Hvilken dose av kalsiumcitrat er ekvivalent? Av bisfosfonater er zolendronat og ibandronat mest praktiske, de tas en gang i året eller en gang i måneden.

God dag, Svetlana. Som for Zoledronat-Teva, brukes den som en intravenøs (IV) infusjon i minst 15 minutter.
Hyperkalsemi (KSK-konsentrasjon ikke mindre enn 12 mg / dp eller 3 mmol / l). Maksimal anbefalt dose: 4 mg som en enkelt intravenøs infusjon i minst 15 minutter.

Bisfosfonat Ibandronat administreres oralt i en dose på 150 mg (1 tab.) 1 gang per måned, fortrinnsvis samme dag i hver måned. Legemidlet tas 60 minutter før dagens første måltid, væske (unntatt vann) eller andre legemidler og tilsetningsstoffer. Tabletter skal svelges hele med et glass (180-240 ml) rent vann i en sittende eller stående stilling. Pasienten skal ikke gå til sengs innen en time etter å ha tatt Ibandronata. Tabletter kan ikke tygges eller oppløses på grunn av mulig sårdannelse av det øvre GI-systemet.

Kalsiumcitrat i utgangspunktet er 600 mg, det bør deles inn i flere metoder.

Velkommen! Jeg er 64 år gammel, for behandling av osteoporose foreskrev endokrinologen behandling, inkludert Bonviva, en gang i måneden. Som mange i min alder har jeg ulike sykdommer; Etter å ha lest om alvorlige bivirkninger mens du tar Bonviva, og vurderer den betydelige prisen, vil jeg spørre deg: Kan du ta denne medisinen i mindre enn 3 år, for eksempel 1 år, og du kan plutselig slutte å ta det hvis det er uønskede endringer, Hva kan det vende seg om? Takk for din oppmerksomhet

Kjærlighet, alle stoffer har visse bivirkninger som ikke nødvendigvis utvikler seg i ditt tilfelle. Det er viktig å ta medisiner i henhold til ordningen gitt av legen din. Hvis du opplever noen uønskede symptomer, må du kontakte legen din for å erstatte den med et annet legemiddel. I hvert tilfelle gjennomgår pasientene hver for seg.

God morgen, lege! Jeg har osteoporose. Jeg er 62 år gammel. Overført i 1995, kreft m. med strålebehandling, i 2000 ble den høyre submandibulære lymfeknude fjernet, fth, i 2011 ble den rette tungen bestrålet og høyre strupehinne ble fjernet. Som følge av behandling, vedvarende remisjon. Spørsmål: Hvordan ta bisfosfonater med bestrålt spiserør, språk - det er ingen spytt på grunn av strålene. Kan jeg sette en pille i en kapsel for å redusere bivirkningene og svelge det? Er det bisfosfonater i kapsler? (Jeg har blitt foreskrevet alendronat tabletter), eller kan jeg ta noe annet? Analysene er OK. Densitometri viste osteoporose (2,5) i lumbalområdet med risiko for brudd. Jeg hadde ingen brudd. Jeg stiller spørsmålet for første gang.

Tatiana, bisfosfonater er svært vanskelig å oppløse i magen, i tillegg irriterer de slimhinnen i spiserøret og provoserer forekomsten av erosjon. Noen medlemmer av denne gruppen av stoffer kan forårsake alvorlige komplikasjoner av spiserøret. Foreløpig utføres prospektive studier på tilstedeværelsen av en sammenheng mellom bisfosfonater og kreft i øvre gastrointestinale kanaler. Diskuter med legen din behovet for å ta denne typen stoff.

Hva brukes stoffene bisfosfonater, og hva de er?

Bisfosfonater brukes til behandling av osteoporose og i onkologi (både i primær kreft og i metastase). Uten disse legemidlene er effektiv behandling av beinresteptering (destruksjon) umulig.

Effektiviteten av behandling med bisfosfonater avhenger også av hvilken gruppe medikamenter pasienten bruker. Faktum er at bisfosfonater er delt inn i tre generasjoner, forskjellig i kostnad, antall bivirkninger og effektiviteten av behandlingen.

Detaljer nedenfor.

1 Hva er bisfosfonater: generell beskrivelse og handlingsprinsipp

Den kjemiske strukturen til bisfosfonatgruppen ligner de naturlige mineralstoffene som er involvert i metabolisme av beinvev ved kjemisk struktur. På jobben reduserer de dette stoffskiftet, reduserer benresorpsjonen (ødeleggelsen).

Samtidig har beinmetabolisme også en omvendt resorpsjonsprosess - vevdannelse (regenerering). Bifosfonaterer sakte resorpsjon, forbedrer prosessen med regenerering, og gjenoppretter dermed beinvev til sin opprinnelige (lagde genetisk) størrelse.

De mest effektive bisfosfonater

Disse virkemidlene er kun egnet for behandling, ikke for profylakse. Deres bruk er begrunnet for bein påvirket av metabolske sykdommer i noen etiologi. De beste stoffene i denne gruppen (den mest effektive og trygge å ta) fra tredje generasjon.
til menyen ↑

1.1 Indikasjoner: Hvilke problemer gjelder?

Bisfosfonater brukes hovedsakelig i osteopeni og i sekundære maligne neoplasmer. Men i tillegg til dette, brukes de til andre sykdommer.

En komplett liste over indikasjoner for å motta bisfosfonater:

• osteoporose (om bruk av bisfosfonater i osteoporose kan leses separat) og osteopeni (lokal, diffus-generalisert, postmenopausal);
• forebygging av gjentakende brudd i osteopeni;
• Pagets sykdom (osteodystrofi, ondartet neoplasma av brystet);
• forebygging av symptomer forårsaket av beinskade hos pasienter med avanserte stadier av ondartede svulster;
• behandling av direkte ondartede svulster, i de fleste tilfeller sekundær (utviklet som følge av metastase fra den opprinnelige svulsten);
• kvinnelig hypogonadisme (alle former unntatt hyperprolactinemia);
• benmetastaser.

1.2 Er det noen kontraindikasjoner?

Kontraindikasjoner til bisfosfonater avhenger av det aktuelle legemidlet. De fleste kontraindikasjoner er førstelinje-bisfosfonater, de har også det største antallet potensielle bivirkninger.

Utnevnelse av bisfosfonater til kvinner

Generelle kontraindikasjoner til bisfosfonater:

1. Overfølsomhet (forekomst av allergier) til en eller flere komponenter som utgjør legemidlet.
2. Tilstedeværelsen av hypokalsemi.
3. Graviditet (i noen trimester) eller amming (amming).
4. Sykdommer i blodkoagulasjonssystemet med høy risiko for blodpropper (tromboflebitt, genetisk trombofili, hjertearytmier, forekomst av åreknuter i underekstremiteter).
5. Tilstedeværelsen av kronisk hepatitt og / eller skrumplever.
6. Hyperplastiske patologier i endometrium og / eller brystkjertlene.
7. Tilstedeværelsen av osteomalakia på bakgrunn av osteopeniske sykdommer.
8. Tilstedeværelsen av akutt magesår eller duodenalt sår.

1.3 Hvordan ta bisfosfonater? (Video)

1.4 Bivirkninger ved å ta bisfosfonater

Bisfosfonater har en ganske imponerende liste over bivirkninger som ofte oppstår hvis en pasient tar medisiner i lang tid.

Mulige bivirkninger og komplikasjoner:

• søvnforstyrrelser, depresjon, forvirring, kronisk angst;
• kløe, hyperhidrose (økt svette), ulike utslett;
• allergiske reaksjoner, selv dødelig (anafylaktisk sjokk, sammenbrudd, bronkospasme, larynx-ødem);
• nekrose av kjeve og andre beinvev (tabletter gir svært sjelden en slik bivirkning, hvor injeksjoner ofte fører til dette);
• fall i blodtrykk, bradykardi, hjerterytmeforstyrrelser;
• feber, ømhet på injeksjonsstedet;
• tørr munn, magesmerter (i magen), kvalme, oppkast av oppkast, med langvarig bruk - anoreksi, diaré, stomatitt;
• generalisert smerte (systemisk, generell), konvulsiv syndrom, myalgi og artralgi.

2 Klassifisering

Bifosfonater klassifiseres og deles inn i to hovedgrupper: disse er nitrogenholdige legemidler og legemidler der det ikke er nitrogen. Hva gjelder bisfosfonater av begge grupper?

Bondronate bisfosfonatformer

Forskjellene er i sammensetningen av rusmidler i hver gruppe. Den nitrogenholdige gruppen har følgende komponenter:

• alendronatnatrium - justerer metabolismen i beinvev;
• ibandronatsyre - effektivt bekjemper hyperkalsemi
• zoledronsyre - som et uavhengig stoff som brukes til behandling av ondartede neoplasmer, påvirker prosessene for resorbsjon;
• Natrium ibandronat reduserer signifikant aktiviteten til osteoklaster og derved senker resorpsjonsprosessen.

Enkle bisfosfonater (nitrogenfri) består av følgende komponenter:

• etidronat - bekjemper ondartede neoplasmer, indikert for Pagets sykdom;
• Clodronate - blokkerer utviklingen av hyperkalsemi og osteolyse, brukes til behandling av beinvevsmetastaser;
• natrium tiludronat - akkumulerer fosfatforbindelser med kalsium i beinvev, som det mineraliserer dem og styrker dem.

3 Instruksjoner for bruk av bisfosfonater

Spesifikke spesifikke regler for bruk av bisfosfonater finnes ikke. Det er bare noen få resepter som ikke anbefales å ignorere. For det første, på grunn av dette, reduseres effektiviteten av behandlingen. For det andre vil risikoen for bivirkninger øke betydelig.

De vanligste foreskrevne bisfosfonater er tabletter.

Den grunnleggende regelen om å ta bisfosfonater er å ta dem utelukkende på tom mage, omtrent 30 minutter før et måltid. Legemidlene skader slimhinnen i mage-tarmkanalen, så etter å ha tatt dem, anbefales det ikke å være i horisontal stilling for ikke å bidra til utvikling av halsbrann / refluks.

Det er nødvendig å vaske ned tabletter bare med vann, og det er ønskelig i store mengder. Instruksjoner for injeksjon av bisfosfonater til pasienten er ikke nødvendig, da en slik prosedyre skal utføres utelukkende av en lege eller sykepleier / sykepleier.

Nærmere instruksjoner om bruk av bisfosfonater kan fås fra informasjonsinnsatsene som kommer inn i pakken. Du kan også spørre legen din eller i ekstreme tilfeller apoteket som selger varene, om de ulike nyansene av behandlingen.
til menyen ↑

4 navn på bisfosfonatpreparater: liste

Hvilke bisfosfonater eksisterer? Det er mer enn et dusin slike stoffer, og de er delt inn i tre grupper (generasjoner). Den tredje gruppen er den mest effektive, men den har en betydelig ulempe - en relativt høy kostnad.

Bonefosfonat Bonefos 800 mg

Liste over ikke-nitrogen bisfosfonat navn:

1. Basert på tiludronsyre: Azatadin (700 rubler), Azelastin (360 rubler), Adapalen (700 rubler).
2. Basert på etidronat: Didronel (1600 rubler), Ksiphifon (309 rubler).
3. På grunnlag av clodronat: Clobir (4.000 rubler), Bonefos (9.600 rubler), natriumklodronat (250 rubler).

Liste over preparater som inneholder nitrogen:

• på grunnlag av natriumaledronat: Alendronat (613 rubler);
• på basis av ibadronatovoy syre: Ibandronat-Teva (1600 rubler);
• basert på zoledronsyre: Zoledronat (1.400 rubler), Zometa (5.000 rubler);
• på grunnlag av natrium ibandronat: Bonviva (4870 rubler), Bondronat (8600 rubler).

Du kan kjøpe bisfosfonater på et apotek. I de fleste tilfeller er det nødvendig med resept fra lege, spesielt for injiserbare former av legemidlet (som en løsning).

Bisfosfonater for behandling av osteoporose - bruk, kontraindikasjoner og bivirkninger

Nylig har stoffer som bisfosfonater for behandling av osteoporose blitt stadig mer populære. Dette skyldes i stor grad befolkningens aldring og den utbredte forekomsten av bein- og neoplastiske sykdommer.

Selvresept og ukontrollert inntak av disse legemidlene er upraktisk og ganske forbudt på grunn av det store antallet kontraindikasjoner og bivirkninger. I nærvær av negative symptomer, må du umiddelbart informere legen.

Hva er bisfosfonater for behandling av osteoporose?

Vanligvis blir det benformede vevet oppdatert: osteoblastene danner nye mineralbjelker, og osteoklaster ødelegger skadede og gamle beinformasjoner. Med osteoporose er denne balansen forstyrret. Spesielt forbedres den absorberende aktiviteten til osteoklaster.

Bisfosfonater - en gruppe medikamenter som brukes i utviklingen av osteoporose, er et profylaktisk middel for å forebygge brudd og sykdommer som er ledsaget av ødeleggelse av benvev.

Bisfosfonater er kjent i kjemisk industri siden midten av 1800-tallet. Disse forbindelsene har tidligere vært brukt for korrosjonsbeskyttelse, samt i tekstil- eller oljeindustrien. I dag dannes bisfosfonater og rusmidler fra andre grupper i osteoporose og andre bein sykdommer grunnlaget for farmakologisk terapi.

Med kjemisk struktur er disse legemidlene nært grunnlaget for benvev - hydroksyapatitt. Derfor er de metabolisk nøytrale og oppfattes ikke av kroppen som fremmed agent. Mangelen på rask inaktivering av disse midlene tillot oss å skape langvarige former som kan brukes en gang i måneden eller enda en gang i året.

Bisfosfonater er aktivt involvert i remodelleringsprosesser, spesielt under forhold med akselerert forfall eller dannelse av benvev. Fra blodet akkumuleres de raskt på mineralstrukturen i beinene, særlig i områder med økt aktivitet av osteoklaster.

Disse cellene skaper et surt miljø rundt seg selv, noe som bidrar til etableringen av en høy lokal konsentrasjon av bisfosfonater. Da trengs disse stoffene inn i cellene som ødelegger beinet, og hemmer (hemmer) deres aktivitet.

Denne hemmende effekten er en konsekvens av den direkte toksiske effekten, noe som forårsaker sammentrekning, komprimering og fragmentering av osteoklaster, noe som fører til apoptose - celledestinasjon.

I tillegg kan deres inhibering skyldes den overveldende effekten av bisfosfonater på intracellulær transport av næringsstoffer. Dette kan for eksempel føre til uorganisering og forstyrrelse av celleveggstrukturen eller forandring av cellemotilitet.

Bisfosfonater er syntetiske analoger av naturlige pyrofosfater, som er grunnlaget for benmatrisen og hemmer ødeleggelsen av beinemnet.

Hvordan bisfosfonater handler er ennå ikke helt klart. Det er bare bevist at de kombinerer med brystsegmenter av hydroksyapatitt, reduserer bøyningen og reduserer nivået av hydroksyprolin og alkalisk fosfatase i systemisk sirkulasjon. De hemmer aktiviteten til osteoblaster, som senker resorpsjonen av beinvev.

Enkelte typer bisfosfonater kan blokkere prosessen med produksjon av mevalonat, hovedstoffet som er nødvendig for dannelsen av osteoblaster, samt redusere nivået av geranyldifosfat involvert i dannelsen av osteoklaster. I tillegg har disse forbindelsene antitumor og smertestillende effekter.

Dermed er hovedmekanismen for den farmakologiske effekten av denne gruppen medikamenter inhiberingen av osteoklasteres aktivitet. Disse cellene ødelegger beinvev. Disse stoffene har også antitumor og smertestillende effekter. Derfor ordinerer leger ofte dem for brudd på grunn av osteoporose.

For den mest utprøvde effekten er en kombinasjon av bisfosfonater med legemidler som inneholder vitamin D og kalsium, nødvendig. De er spesielt indikert ved behandling av osteoporose hos menn, samt hos personer med steroidinducert osteoporose, det vil si en nedgang i beinmasse på grunn av administrasjon av glukokortikoider.

Virkningsmekanisme og positiv effekt

Bisfosfonater (difosfonater) kalles slik, fordi molekylene av disse stoffene inneholder to fosfonater (PO3). Disse kjemiske forbindelsene er analoger nærmest naturlige pyrofosfater, som ikke spaltes av enzymer som finnes i menneskekroppen.

Hovedformålet med farmasøytiske preparater av bisfosfonater er å stabilisere tilstanden til skjelettet i tilfelle sykdommer ledsaget av raskt tap av benmasse. Vi forstår hvordan dette skjer.

Normalt produserer kroppen to typer celler med forskjellige funksjoner:

• Osteoklaster - bidrar til resorpsjonen (ødeleggelse) av gamle skjelettceller.
• Osteoblaster - er involvert i dannelsen av et nytt vev.

Med osteoporose har de sistnevnte ikke klare sin oppgave, mens osteoklaster fortsetter å regelmessig bli kvitt gamle celler.

Forebygging av osteoporose og behandling er basert på effekten av bisfosfonater på osteoklaster, som består i å hemme veksten og starte prosessen med selvdestruksjon, noe som resulterer i at uttining av bein blir suspendert. Et annet viktig poeng: Narkotika beholdes i beinet, krevende kalsium og fosfor.

I tillegg brukes bisfosfonater i den komplekse behandlingen av kreftpasienter i behandlingen og for å forhindre forekomst av metastaser som påvirkes av bein i bryst-, lunge-, prostata-, nyre- og skjoldbruskcancer.

Ved å gå inn i kroppen og samle stoffer:

1. redusere forhøyet kalsium i blodet - hyperkalsemi, som er et sammenhengende tegn på metastatiske beinlesjoner;
2. hindre dannelsen av nye sykdomsfokuser - metastase;
3. har en smertestillende effekt.

Den utvilsomt fordelen er at disse stoffene er ikke-hormonelle og ikke overbelaster det kardiovaskulære systemet. En betydelig ulempe kan kalles dårlig oppløselighet, noe som kompliserer kroppens absorpsjon.

Disse forbindelsene viser en høy effekt i osteoporose, lindrer smerte i ondartede svulster, som ledsages av benmetastaser, fjerner hyperkalsemi forbundet med kreft, men de har mange uønskede bivirkninger.

Pasientene mener at den største ulempen er den kompliserte prosedyren for å søke på behandlingen, men denne vanskeligheten kompenseres fullt ut av den terapeutiske effekten som produseres.

Narkotika klassifisering

Klassifiseringen av bisfosfonater utføres i henhold til typen kjemisk struktur:

1. Aminobisfosfonater som inneholder nitrogen i deres struktur;
2. Ikke-nitrogen-enkle bisfosfater.

Sistnevnte gruppe av stoffer har ikke en så stor uttalt effekt som aminobisfosfonater. De undertrykker bare osteoklasterens aktivitet, akselererer ødeleggelsen, ikke assimilerer dem. Men funksjonene i mottak av begge grupper av disse stoffene, så det er verdt å vurdere dem mer detaljert.

Enkle bisfosfonater: Det finnes flere stoffer med en lignende struktur. Utvalget av hver av dem utføres hver for seg:

• Tiludronat kan ikke brukes til pasienter av barns alder. Preparater (tiludronsyre, scleidum) brukes kun til behandling av Pagets sykdom.
• Etidronat (pleostat, didronel, natrium etidronat, xidifon, etidronsyre) brukes til hyperkalsemi og tilstedeværelse av oksalat-konkrementer i nyrene. Prescribe stoffet i kombinasjon med kalsium og D-vitamin. Å ta medisiner av denne typen kan være oralt eller administreres med en dråper.
• Clodronate (clobir, clodronic acid, bonefos, syndronate). Vellykket brukt til hyperkalsemi som oppstår med osteoporose.

Gruppen av aminobisfosfonater refereres vanligvis til:

1. Aleandroanat (Strongos, Thevanat, Ostalon, Fosamax, Alenthal og andre midler). Utnevnt til både menn og kvinner, inkludert overgangsalder. Kun oral administrasjon anbefales.
2. Legemidler som inkluderer ibandronat er egnet for profylaktisk bruk, spesielt for postmenopausal osteoporose. Tilgjengelig i form av løsninger, og i tablettform.
3. Risedronat (actonel, riendros, rizaterva, etc.) er produsert i samme former som tidligere midler.

Disse stoffene viser størst effekt i behandlingen av kvinnelig osteoporose. Forløpet av å ta de fleste av dem er ganske lang (fra 2 til 5 år i fravær av brudd). Effekten av en slik langsiktig terapi kan vedvare i 10 år, og uten tap av benvæv av legemidlet.

Inntil nylig, i osteoporose, foreskrev ukrainske leger fremdeles generasjon av bisfosfonater. Når det gjelder bisfosfonater, som brukes i utviklede land for behandling av osteoporose hos kvinner, fortjener legemidler av den siste tredje generasjon spesiell oppmerksomhet: Bonviva (ibandronat). Det er nitrogenholdig og har høy affinitet for beinvev.

Det er strukturelle forskjeller i formelen av bisfosfonater som påvirker deres evne til å blokkere prosessen med uttømming av beinvev. Nitrogenholdige bisfosfonater hemmer virkningen av osteoklaster mer effektivt, reduserer beinresorpsjonen enn stoffer som ikke inneholder nitrogen i deres struktur. Ifølge anbefalingene fra europeiske eksperter, i osteoporose hos kvinner etter overgangsalderen, er tredje generasjons bisfosfonater den første behandlingslinjen.

Legemiddelliste for osteoporose

Bisfosfonater har blitt brukt til behandling av osteoporose i ca. 20 år. I løpet av denne tiden har flere stoffer blitt syntetisert, som er produsert under forskjellige handelsnavn:

1. Stoffet er zoledronat. Handelsnavn:
   • Zoleriks (Russland)
   • Resorba (Russland)
   • Aklasta (Sveits)
   • Blaster (India)
   • Veroklast (Russland)
   • Zelendronic-rus 4 (India)
   • Zoledronate Teva (Mexico)
   • Zoledrax (India)
   • Zometa (Sveits)
   • Rezoklastin FS (Russland)
2. Stoffet er Alendronat. Handelsnavn:
   • Alendronat (Russland, Spania)
   • Fosamax (Nederland)
   • Alendronat Kern Pharma (Spania)
   • Ostalon (Ungarn)
   • Forosa (Slovenia)
   • Ostepar (Polen)
   • Strongos (Russland)
   • Tevabon (Israel)
   • Tevanat (Israel)
3. Stoffet er ibandronat. Handelsnavn:
   • Bonviva (Sveits)
   • Bondronat (Tyskland)
   • Ibandronsyre Sandoz (Italia)
4. Stoffet er pamidronat. Handelsnavn:
   • Pamidronate Medak (Tyskland)
   • Pomegara (Canada)
5. Stoffet er Risedronate. Handelsnavn:
   • Rizarteva (Ungarn)
   • Rizendros (Slovenia)
6. Stoffet er Clodronate. Handelsnavn:
   • Bonefos (Finland)
   • Clobir (Island)

Zoledronat hemmer aktiviteten av osteoklastceller aktivt, og er derfor svært effektiv hos pasienter med osteoporose. Dette moderne stoffet, til tross for undertrykkelse av benresorpsjon, har ingen effekt på mineralisering og formasjon. Det endrer ikke den mekaniske styrken til beinvevet. Dette er det mest kraftfulle verktøyet i den behandlede stoffgruppen når det gjelder effektens alvor.

Det administreres kun ved intravenøs infusjon månedlig eller til og med årlig. På grunn av sin aktive virkning foreskrives zoledronat hovedsakelig ved metastaser, myelom, svulstformasjoner.

Ved osteoporose var administreringen av denne medisinen en gang i året like effektiv som den hyppigere bruken av andre bisfosfonater.

Så, 70% sjeldnere enn folk som ikke mottok det, hadde hipfrakturer. I løpet av de 6 årene med observasjon økte beinets tetthet stadig, som legene bestemte ved bruk av densitometri.

Alendronat gjenoppretter effektivt metabolske prosesser i beinvev. Det har ingen hormonell aktivitet, og samtidig hemmer selektivt beinresorpsjon assosiert med osteoklastaktivitet. Dette legemidlet gjenoppretter intensiteten av dannelsen av nye beinstrukturer og normaliserer balansen mellom disse flerdireksjonelle prosessene.

I tillegg stimulerer det dannelsen av riktig benstruktur på mikroskopisk nivå. Det brukes ofte til behandling av postmenopausalt, steroid-indusert og senil osteoporose, bidrar til å unngå patologisk brudd. I tillegg er det indikert for ondartede svulster, ledsaget av en økning i kalsiuminnholdet i blodet.

Det er produsert i form av tabletter, tatt oralt. Utviklet ferdige kombinasjoner av alendronsyre med kalsiumsalter og vitamin D.

Ibandronsyre er indikert for forebygging og behandling av osteoporose. Det brukes til postmenopausale pasienter, inkludert når man foreskriver hormonbehandling. Også stoffet indikeres ved forhøyede konsentrasjoner av kalsium i blodet.

Ibandronatbaserte legemidler finnes i form av tabletter og løsninger (lyofilisat). De brukes månedlig. Tabletter er vist i tilfeller av økt brølhet av beinene som utvikler seg i postmenopausale perioden, og løsningen brukes til metastaser, Pagets kreft og andre alvorlige sykdommer.

Pamidronat har spesielt bevist seg i behandlingen av beinfrakturer forårsaket av metastaser av andre svulster, myelom, hyperkalsemi. Dens generiske produkter har lave kostnader, samtidig som de opprettholder effektivitet. Det administreres kun intravenøst.

Risedronat er foreskrevet for postmenopausale pasienter eller personer som tar kortikosteroidhormoner i lang tid. Det kommer i form av piller som foreskrives ukentlig eller månedlig, avhengig av formålet (behandling eller forebygging av osteoporose).

Tiludronat er produsert i tablettform, indisert for behandling av osteoporose. Legemidlet tas daglig, varigheten av kurset er 3 måneder. I løpet av året, gjennomføre to slike kurs.

Clodronat hemmer signifikant beinresorpsjon, har en smertestillende effekt, reduserer risikoen for brudd. Det brukes til intravenøs infusjon, det er kapsler for oral administrasjon, foreskrives daglig. Hovedindikasjonen er benmetastaser.

Natrium etidronat er indikert hvis kalsiummetabolismeforstyrrelser oppdages. Det er produsert i form av oral løsning. Det kan foreskrives selv for barn under 3 år. Ksidifon utpekt med urolithiasis, hypervitaminosis D, økt funksjon av parathyroidkjertlene. Legemidlet brukes også til forebygging og behandling av osteoporose. I tillegg akselererer det utskillelsen av salter av tungmetaller - bly, tinn og andre.

Behandling med osteoporose med bisfosfonater bør utføres under regelmessig tilsyn av en lege. Selvmedisinering er farlig fordi effekten av overdosering eller feil dosering kan være skadelig for pasientens helse.

Indikasjoner og kontraindikasjoner

Sykdommer i behandlingen av hvilke bisfosfonater som brukes aktivt:

1. Maligne svulster, spesielt i kombinasjon med hyperkalsemi.
2. Patologiske endringer i strukturen av beinvev.
3. Pagets sykdom (økt mykhet i beinene).
4. Osteoporose. I dette tilfellet anses stoffene (bisfosfonater) som de mest effektive stoffene, siden deres hovedmål er å bremse katabolisme og dermed øke styrken i skjelettsystemet.
5. Brudd på beindannelse. Overordnet resorpsjon over utdanning, som kan ha flere årsaker.
6. Søknad om dental indikasjoner. Med forsiktighet kan du bruke medisiner for pasienter med tannproblemer.
7. Osteitt deformans.
8. Hyperkalsemi. Bisfosfonater regulerer nivået av kalsium i blodet, og bringer det tilbake til det normale.
9. Myelom, andre kreftformer, metastaser. Legemidler av denne typen reduserer utviklingen av visse typer kreft og dannelsen av metastaser i beinene. Mekanismen er ikke helt klar, men det antas at i dette tilfellet fungerer reguleringsegenskapen til bisfosfonater. I hvert fall foreskrives bisfosfonater ofte for benmetastaser.
10. Postmenstruell osteoporose. På grunn av en reduksjon av østrogenproduksjonen utvikler noen kvinner osteoporose under overgangsalderen, og bisfosfonater slår seg med suksess.

Det er verdt å merke seg at behandlingsforløpet med osteoporose bisfosfonater ofte medfører økt inntak av kalsium og vitamin D. I tillegg er det svært viktig å merke seg at slike legemidler er preget av dårlig absorpsjon av mage-tarmkanalen. På grunn av dette, for å unngå forstyrrelser i magearbeidet, anbefales det sterkt å ta bisfosfonater i tom mage, en halv time før måltider, dette vil også bidra til å påskynde absorpsjonsprosessen.

Også dårlig absorpsjon av stoffet eliminerer muligheten for å ta dem samtidig med kalsium. Kalsiumholdige preparater anbefales også å tas ikke mindre enn to timer etter å ha tatt bisfosfonater.

Det som er viktig å vite er at disse stoffene kan bidra til utvikling av inflammatoriske prosesser i mage-tarmkanalen, samt å starte erosjon av spiserøret. For å unngå slike negative konsekvenser, bør pasienten ikke legge seg ned i en time etter å ha tatt stoffet, det vil si være oppreist.

Separate kontraindikasjoner virker for bisfosfonater i osteoporose, som administreres intravenøst. Dette skyldes det faktum at den første intravenøse administrasjon av medisiner kan forårsake feber, muskelsmerter og andre symptomer som ligner på forkjølelse.

Men i utgangspunktet observeres disse symptomene først etter den første injeksjonen av stoffet, og etterfølgende prosedyrer passerer ofte uten konsekvenser. Gitt dette, krever slike bivirkninger ikke ytterligere behandling.

Det finnes en rekke kontraindikasjoner for bruk av disse stoffene:

• sykdommer i mage-tarmkanalen, som er i akutt stadium;
• graviditet;
• amming periode;
• alder opp til 18 år;
• kronisk nyresvikt.

I noen tilfeller bør bisfosfonater foreskrives med forsiktighet under spesialtilsyn av leger:

1. tilbøyelighet til gastritt;
2. duodenitt syndrom;
3. magesår;
4. dysfagi;
5. esophageal stricture eller achalasia;
6. hypokalsemi;
7. vitamin D mangel

Hvordan skal jeg ta bisfosfonater?

Ulike doseringsregimer brukes. Bisfosfonater kan tas daglig for forebygging eller behandling. Noen stoffer med høyt innhold av det aktive stoffet er foreskrevet 1 gang per uke eller månedlig.

Bisfosfonater til inntak bør vaskes med vann i et volum på ikke mindre enn 200 ml, og deretter legger du ikke ned horisontalt i minst en halv time for å forhindre irritasjon av spiserøret. Tygpiller eller kapsler kan ikke. Etter det kan du ta andre medisiner. Samtidig bruk av bisfosfonater og andre legemidler anbefales ikke.

Disse reglene er obligatoriske dersom pasienten allerede har en tidligere sykdom i spiserøret eller magen. Det er ingen bevis for at inntak av bisfosfonater øker oralt frekvensen av fordøyelseskanaler.

I tilfelle intoleranse til orale bisfosfonater, brukes intravenøs infusjon av zoledronsyre. Det er nok å holde det en gang i året, når influensaliknende syndrom vises etter administrering, kan parasetamol eller nurofen tas. Med etterfølgende infusjoner av medisiner forsvinner denne bivirkningen nesten.

Mat, koffein, appelsinjuice, melk og antacida midler påvirker absorpsjonen av bisfosfonater fra mage-tarmkanalen, noe som kan redusere effektiviteten. De bør brukes med forsiktighet når de tar andre medisiner som forårsaker irritasjon av spiserøret eller mageslimhinnen, som aspirin.

Varigheten av behandlingen bestemmes av den innledende bein tetthet. Med tilfredsstillende densitometri og fravær av brudd etter 5 års behandling, kan pasientene slutte å bruke disse medisinene, og gjenoppta behandlingen dersom den kliniske tilstanden forverres.

Bisfosfonater - en gruppe medikamenter med varierende grad av aktivitet, som reduserer resorpsjonen av beinvev. De er foreskrevet for forebygging og behandling av osteoporose, spesielt postmenopausal, steroid-indusert, forårsaket av langvarig immobilitet.

Løsninger av bisfosfonater til intravenøs bruk hindrer bein ødeleggelse under metastaser, myelom og hyperkalsemi. Selv om disse stoffene vanligvis tolereres godt, kan de forårsake bivirkninger, inkludert nyresvikt. Derfor kan de ikke tas uten lege resept.

Bivirkninger og mulige komplikasjoner

Blant de viktigste negative effektene observert under behandling med bisfosfonater, er det verdt å merke seg:

• giftig effekt på nyrene;
• hypokalcemi som skyldes bruk av intravenøse doseringsformer;
• osteonekrose av kjeften, utvikler seg i behandlingen av bisfosfonater som inneholder nitrogen;
• høy risiko for hoftefrakturer under behandling med zoledronater, som er forbundet med å blokkere restaureringsprosessene i kreftpasientene;
• atrieflimmer, spesielt hos pasienter med patologi i kardiovaskulærsystemet;
• dyspeptiske lidelser: gastralgi, forstoppelse eller løs avføring, kvalme, dysfagi;
• sår i fordøyelsessystemet;
• feber, myalgi og andre influensalignende symptomer som skyldes T-lymfocytaktivering;
• hudreaksjoner (utslett, erytem);
• generell svakhet;
• tap av syn, øye smerte, konjunktivitt og skleritt;
• allergiske reaksjoner: urticaria, anafylaktisk sjokk.
• irritasjon av slimhinner i mage og / eller duodenum;
• utvikling av gastritt (inkludert erosiv), gastrisk blødning, dyspepsi og magesmerter;
• kvalme, oppkast, flatulens (flatulens), langvarig forstoppelse;
• leddsmerter (artralgi), muskel og hodepine (vanligvis moderat eller moderat);
• lesjoner av nyresystemet og leveren (på grunn av akkumulering - opphopning av giftige stoffer);
• utviklingen av hypokalsemi (en patologi der kalsiummangel utvikler seg i kroppen);
• allergiske reaksjoner, fra mild (lokal urtikaria og angioødem) til dødelig (sammenbrudd, anafylaktoide reaksjoner).

Ved ukontrollert behandling med bisfosfonater øker muligheten for komplikasjoner multipliser, derfor anbefales bisfosfonater for behandling av osteoporose å bli tatt bare som foreskrevet og under tilsyn av leger.

Kompatibilitet med andre stoffer

Det bør huskes at mens utnevnelsen av bisfosfonater og:

1. Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler øker risikoen for uønskede effekter på fordøyelsessystemet.
2. når det tas parallelt med loopdiuretika øker sannsynligheten for hypokalcemi og hypomagnesemi;
3. i kombinasjon med aminoglykosider, er den giftige effekten på nyrene forbedret;
4. Sammen med behandling med bisfosfonater vil vi ikke tillate at alkohol tas.

Du kan ikke blande injiserbare former i en sprøyte med andre legemidler.

Nylig er det rapportert at bisfosfonater er tatt intravenøst ​​og oralt under behandling av osteoporose, og noen former for brystkreft øker risikoen for at pasienten utvikler et syndrom med langsom helbredelse av et kirurgisk sår. Tannimplantasjon er helt kontraindisert hos en del av pasienter som tar intravenøse bisfosfonater.

Pasienter som tar orale bisfosfonater, anbefales å suspendere bruken av disse stoffene en stund før tannimplantatoperasjonen, og deretter gjenoppta det etter noen måneder. Den endelige avgjørelsen om kansellering av legemidlet må imidlertid gjøres av den behandlende legen.

Og mer. Hvis pasienten imidlertid bestemte seg for å sette implantater, må du nøye nøye med deres valg. Når du tar bisfosfonater, hvis de setter inn implantater, så er det bare meget velprøvde systemer, hvor implantatets overflate har et spesielt belegg, designet spesielt for slike pasienter.

Hva skal jeg gjøre ved overdosering?

Foreløpig er det begrenset klinisk data om tilfeller av overdosering av bisfosfonater. Pasienter som får en dose av legemidlet som overstiger anbefalt, bør være under oppsyn av en lege.

Ved akutt overdose kan følgende symptomer oppstå:

• nyre-dysfunksjon, inkludert nyresvikt,
• hypokalsemi,
• hypophosphatemia,
• hypomagnesemi,
• utvikling av esophagitt, sår, gastritt og halsbrann,
• utvikling av hypervitaminose D,
• hyperkalsemi,
• tap av appetitt
• kvalme,
• tørst
• forstoppelse,
• oppkast,
• muskel svakhet
• forvirring,
• asteni,
• magesmerter
• polydipsi,
• nephrocalcinosis,
• polyuri,
• nyrestein
• hjerterytmeforstyrrelser.

I alvorlige former for hyperkalsemi kan koma og død utvikles. Langvarig hyperkalsemi kan føre til irreversibel skade på nyrene og utseendet av kalkninger i muskelvevet.

Behandling i tilfelle av overdose med bisfosfonater, ledsaget av kliniske symptomer (følelsesløshet, prikkende følelse, spesielt i munnen, muskelspasmer, etc.) er symptomatisk, først og fremst er det vist:

1. Intravenøs administrering av løsninger som inneholder kalsiumioner, magnesium og fosfater.
2. Gjennomføring av kalsiumglukonatinfusjon.
3. Tilstrekkelig hydratisering av kroppen.
4. Overvåk nyrefunksjon og serumkalsiumnivåer.

Ved overdosering anbefales det å ta antacida og melk. Ikke fremkall brekninger (på grunn av muligheten for å skade esophagus), må pasienten opprettholde kroppens vertikale stilling.

I tillegg, når kalsiumforgiftning anbefales, avskaffes tiazid-diuretika, litiumpreparater, tokoferol og hjerteglykosider. Behandlingen av kalsium overdose bør inkludere rehydrering, reseptbelagte bisfosfonater, loop diuretika, kortikosteroider og kalsitonin.

Overvåkning av elektrolyttnivå i serum, nyrefunksjon og diurese er nødvendig. I alvorlige tilfeller er det også nødvendig å overvåke det sentrale venetrykket og EKG.
Dialyse er ineffektiv hvis den er gitt etter 2 timer etter administrering av legemiddel.

Gjennomføring av standardprosedyrer for hemodialyse fører til en signifikant reduksjon i plasmabasinfosfosfonater.

Behandling med bisfosfonater i osteoporose: typer narkotika og bruk

Det tjueførste århundre har gitt oss ikke bare teknisk fremgang, men også mange nyttige funn på ulike områder som bidrar til å redde og legge til rette for menneskers liv. Medisin er også kjent for slike funn.

Til dags dato har en slik farlig sykdom som osteoporose, som tidligere førte mange mennesker til tidlig funksjonshemning, blitt korrekt korrigert med de siste bisfosfonatmedisinene.

Osteoporose som bein sykdom

Osteoporose er en patologisk tilstand der beinvevet gradvis blir tynnere, taper dens tetthet, noe som fører til en nedgang i styrken av bein og en økning i deres tendens til brudd.

Den første fasen av sykdommen betraktes som et svakt tap av styrke, kalt osteopeni, da det utvikler seg og skjelettet blir unormalt skjøre, porøst, på grunn av hvilket det lett blir utsatt for mekanisk stress og er skadet. Osteoporose fører til hyppige beinfrakturer, selv med små dråper og støt.

Hovedkomponentene som utgjør skjelettet er ansvarlige for styrken av beinene:

Når disse stoffene blir skyllet ut, blir balansen forstyrret og risikoen for skade økt, for eksempel sprekker - et brudd på bekkenbenet; ødeleggelse - brudd på grunn av kompresjon av ryggvirvlene.

Det er tilfeller der pasienter i lang tid ikke er klar over sykdommens tilstedeværelse. Ofte utvikler sykdommen i postmenopausal perioden hos kvinner.

Følgende symptomer kan indikere osteoporose:

• konstant smerte lokalisert på skadestedet;
• skoliose, dårlig stilling
• redusert vekst;
• hyppige brudd som følge av lav eksponering forekommer hovedsakelig i ribber, håndledd, bekken, ryggrad, føtter, coxarthrose;
• Sakte helbredelse av beinskade.

Gruppe av narkotika bisfosfonater

Bisfosfonater er en gruppe medikamenter som er utformet for å forhindre tynning av beinvev. Navnet på denne klassen av legemidler mottatt på grunn av innholdet i sammensetningen av to fosfonater. I beinene stopper de ødeleggelsen av hydroksyapatitt - den viktigste mineralske komponenten av bein.

Den største fordelen er den sikre selektive effekten av stoffer, på grunn av hvilke kalsiumioner akkumuleres bare i skjelettet. Denne evnen bestemmer effektiviteten av denne gruppen av stoffer i behandlingen av osteoporose.

Virkningsmekanismen for bisfosfonater eller fordelene ved behandling

Formelen av bisfosfonater består av to organiske fosforforbindelser, deres fordeler for behandling:

• Etter begynnelsen av å ta pillene, går disse stoffene inn i beinstrukturen og interagerer med kalsium. Ved bruk av medisiner holder de elementet inne og bidrar til opphopning i beinene, og øker dermed styrken.
• Penetrerer inn i skjelettets sammensetning, ødelegger bisfosfonater funksjonaliteten til osteoklaster. I normal tilstand er disse cellene ansvarlige for resorpsjonen av den gamle beinstrukturen, og samarbeider med osteoblaster - oppgaven er å danne nye beinvev.
• I tilstanden av osteoporose er dette forholdet brutt, noe som gjør at skjelettet blir porøst, gjennomtrengelig og sprøtt.
• Når bisfosfonater forbrukes, reduseres aktiviteten, veksten avtar, og selvdestruksjonsprosessen blir akselerert. Behandlingen resulterer i styrking av bein og restaurering av de tynne områdene.

Sammenligningsaktiviteten til bisfosfonater presenteres i tabellen nedenfor.

Analyser og indikasjoner for utnevnelse av bisfosfonater

Ved behandling av osteoporose er bisfosfonater foreskrevet som første og viktigste middel. Når han kommer til legekontoret, begynner han å fylle ut en medisinsk historie, og det første han gjør er å gjennomføre en undersøkelse. Det er også viktig å fastslå årsaken til sykdommen. Siden en del av terapien er eliminering av provokasjonsfaktoren.

Indikasjoner for avtale

Vanligvis er årsakene til osteoporose:

• brudd i fordøyelseskanalen assosiert med absorpsjonen av Ca, ubalansert diett, som mangler produkter som inneholder kalsium;
• mangel på vitamin D i kroppen;
• endokrine sykdommer og utbruddet av tidlig overgangsalder;
• lavt kroppsmasseforhold eller overvekt, stillesittende livsstil;
• kroniske og ervervede skjelettdefekter, knivvevnekrose i onkologi;
• langvarig bruk av hormonelle stoffer;
• lang gjenvinningsperiode etter brudd.

Analyser og studier

Hvis man mistenker osteoporose, er følgende tester foreskrevet:

• densitometri - ultralyd eller røntgenstråling;
• radioisotop skanning av skjelettet;
• trepanobiopsy - en prosedyre hvor en partikkel av beinvev er tatt fra et berørt område;
• bestemmelse av nivået av skjoldbrusk enzymer.

Også for utnevnelse av bisfosfonater foreskrevet forskningen. En blodprøve gir en mulighet til å vurdere kalsium-fosformetabolismen.

Blod er tatt fra en blodåre, og deretter fortsett til studien av listen over parametere:

• Osteocalcin - det viktigste kollagenstoffet, et høyt nivå som indikerer forekomsten av sykdommen.
• Uorganisk fosfor hvis innhold overskrides indikerer et brudd.
• Kalsium er hovedelementet i beinvev, hvis volumet er over normen, så har pasienten hyperparathyroidisme, hvis innholdet er mindre, så er dette en manifestasjon av rickets eller osteomalacia.
• D-kryss-kurven angir mengden klyvbare stoffer, et forhøyet nivå er et tegn på osteopati og osteoporose.
• Enzymet alkalisk fosfatase i verdien som overstiger standardindikatorene indikerer beinforstyrrelser.

Urinalyse bidrar til å bestemme uorganisk fosfor og DPID. Overskudd indikerer et overskudd av vitamin D, rickets, salter i nyrene, brudd. Reduksjonen indikerer tilstedeværelsen av atrofiske prosesser, sekundære lesjoner eller akromegali og behovet for å motta bisfosfonater.

Essensen av disse analysene er å fastslå dataene om stoffskiftet i beinene, hormonnivåene i endokrine kjertler i blodet og å identifisere volumet av sporstoffer i beinvev i pasientens urin.

Tilordner tester for utnevnelse av en bisfosfonatlegen, ifølge resultatene av densitometri, klager, symptomer og manifestasjoner av sykdommen. Biokjemiske studier er en av de mest informative metodene for diagnostisering og overvåkning av terapeutiske effekter.

Typer eller klassifisering av bisfosfonater

Det er to hovedgrupper av bisfosfonater som påvirker osteoklaster på forskjellige måter:

• Den første generasjonen - uten nitrogen;
• andre generasjon (ny) nitrogenholdig.

Første generasjon - nitrogenfri

Disse legemidlene fremstilles og brukes i form av løsninger for intravenøs og intramuskulær injeksjon og oral administrering, så vel som i tablettform. Farmakologi tilbyr en omfattende liste over analoger. Det anbefales å følge administrasjonen av bisfosfonater med kalsiumkomplekser med magnesium og vitamin D.

Dinatrium tiludronat tabletter tar del i mineraliseringen av beinstrukturen, øker dens tetthet og styrke. Fremmer opphopningen av fosfor og kalsium reduserer arbeidet med osteoblaster. Legemidlet Skelid er tilgjengelig i form av tabletter, prisen varierer fra 450 til 600 rubler per pakke.

Etidronat brukes hovedsakelig hos kvinner i overgangsalderen, brukes også til behandling av metastase i kreft, bidrar til å gjenopprette og vedlikeholde beinvev:

• Phospotech - i form av en løsning. Kostnaden er ca 800 rubler.
• Ksiphon - i form av en løsning. Prisen er 550 - 760 rubler.
• Ksikrem - i form av en krem. Prisen varierer fra 480 til 535 rubler.

Clodronic acid forbedrer samspillet mellom fosfor og kalsium, styrker bein, stopper ødeleggelse og akselererer regenerering:

• Syndronat - piller. Pris fra 2000 til 10 000 rubler.
• Clodronate - kapsler. Kostnaden for 3500 rubler.
• Difosfonale kapsler. Pris fra 4 150 rubler.
• Bonefos - pris fra 4750 til 7500 rubler.

Den andre generasjonen - nitrogenholdige eller aminobisfosfonater

Moderne bisfosfonater avviker fra sine forgjengere ved følgende sammensetning.

Ibandronatsyre er den siste utviklingen som ble utgitt av legemiddelindustrien for ikke så lenge siden:

• Ibandronate - Teva - 3 tabletter på 150 mg. Det koster fra 1590 rubler.
• Bonviva - 1 sprøyte med 3 ml oppløsning. Det koster fra 4960 rubler.
• Bondronat - 28 tabletter på 50 mg hver, 1 injeksjon på 2 ml hver. Kostnaden for 5350 rubler.
• Ibandronsyrepulver til injeksjoner. Kostnaden for 1500 rubler.

Zoledronsyre vil ha en selektiv effekt, som har effekt på beinvev, har en antitumoregenskap, dette stoffet kan finnes i slike preparater:

• Zometa - flasker til injeksjoner. Kostnaden for 10,100 rubler.
• Teva zoledronat - injeksjoner. Kostnaden for 1190 rubler.
• Resorb - i form av injeksjoner. Kostnaden for 5960 rubler.
• Aklast - injeksjoner. De kostet 3850 rubler.

Alendronatnatrium er en ikke-steroidal metabolisk regulator i bein som sikrer riktig skjelettutvikling, analoger:

• Alendronat - i tabletter. Kostnad fra 300 til 500 rubler.
• FOSAMAX - tabletter. Kostnaden for 500 rubler.
• Tevanat - piller. Kostnaden for 890 rubler.
• Ostepar - tabletter. Kostnaden for 380 rubler.

Effektivitetsstudier

Studier har vist at langvarig bruk av bisfosfonater styrker bein og reduserer risikoen for brudd.

Denne tabellen lar deg sammenligne den kliniske effekten av bisfosfonater i forebygging av osteoporose-relaterte frakturer.

Legemidlet Denosumab

Denosumab er et stoff som består helt av menneskelige antistoffer (lgG2) og erstattes av bisfosfonater. Virkemekanismen for dette stoffet har evnen til å hemme funksjonaliteten til osteoklaster som ødelegger den gamle benstrukturen.

Denosumab-baserte legemidler:

• Det gjør skjelettet sterkere, øker tettheten, og beskytter dermed beinet mot brudd. Produsert under navnet Proli, i delstaten Puerto Rico, er prisen på stoffet i Russland i gjennomsnitt 15580 rubler.
• Behandlingen utføres ved å innføre en løsning i lår og underliv under huden, kurset er hver sjette måned.
• Den brukes i høy risiko for brudd, i tilfeller der det ikke er mulig å bruke andre midler.

Instruksjoner for bruk av bisfosfonater

Det er ingen spesielle regler for å ta bisfosfonater, det er generelle anbefalinger som må følges. Ellers kan resultatet av behandlingen avvike fra det forventede, samt risikoen for uønskede reaksjoner i kroppen.

Ifølge offisielle instruksjoner bør bisfosfonater brukes som følger:

• Spis bisfosfonater bør være i tom mage, senest en halv time før måltider.
• For å unngå mulig skade på slimhinnene i magen, for en stund etter å ha tatt legemidlet, må du være i en horisontal stilling, vil manglende overholdelse av denne tilstanden føre til tilbakeløp.
• Du må drikke stoffet med rikelig med vann.
• Injiserbare legemidler med bisfosfonater må være kvalifisert.

Nærmere instruksjoner for bisfosfonater kan fås fra den behandlende legen. Generelle regler for opptak er også angitt i instruksjonene for medisinen.

Kontra

Kontraindikasjoner finnes for alle legemidler, bisfosfonater er intet unntak, du bør nekte å bruke bisfosfonater eller ta hensyn til bruken i følgende tilfeller:

• forverring av gastrointestinale sykdommer, predisposisjon til utseende av gastritt;
• Graviditet og laktasjon og barndom og ungdomsår;
• nyresvikt
• brudd på duodenum, magesår
• dysfunksjon av svelging, forstyrrelser i spiserøret i spiserøret;
• lavt blodkalsiumnivå
• mangel på vitamin D i kroppen.

Bivirkninger

Skaden på pasientens kropp eller bivirkningene av bisfosfonater inkluderer:

• betennelse i mageslimhinnen og blødning i mage-tarmkanalen, duodenal irritasjon;
• kvalme og oppkast, smerter i magen, oppblåsthet og flatulens, forstoppelse;
• migrene og muskel- og ledsmerter;
• akutt nedsatt nyre- og leverfunksjon
• reduksjon av kalsium i blodet;
• allergiske reaksjoner.

Kompatibilitet med andre stoffer

Bisfosfonaters kompatibilitet med rusmidler:

• Ikke-hormonelle antiinflammatoriske tabletter øker sannsynligheten for gastrointestinal irritasjon og blødning.
• Loop vanndrivende legemidler kan føre til en nedgang i mengden magnesium og kalsium i blodet.
• Aminoglykose øker giftige effekter på lever og nyrer.
• Alkoholprodukter i kombinasjon med bisfosfonater truer utviklingen av komplikasjoner.

Behandling av osteoporose uten bisfosfonater

Hovedmålet med osteoporose terapi er å redusere ødeleggelsen av beinvev og aktivere gjenopprettingen:

• For behandling brukes hormonpreparater, vitamin - mineralkomplekser, kalsitonin.
• For å øke veksten av beinstruktur, anbefales bioflavonoider, kalsium D3, strontium og fluorforbindelser. Calcitonin og østrogener blokkerer ødeleggelsen av skjelettet.
• Midler av hormonell type velges individuelt, med tanke på kjønn, alder og egenskaper hos pasienten.
• Som en ekstra støtte tiltak, er terapeutiske øvelser og et spesielt diett, inkludert produkter som inneholder kalsium, fosfor og vitamin D, tildelt.

Dr. Myasnikov om biofosfonater

Dr. Alexander Butnikov bekrefter effektiviteten av bisfosfonater ved behandling av osteoporose, og anbefaler at de brukes i tilfelle sykdom. De bidrar til å styrke beinene, hindrer ødeleggelsen, men behandlingen må støttes ved bruk av kalsium i form av tabletter, så vel som med mat.